Информация для специалистов
EPIDULEX. Каннабидиол. 100мг/мл
epidulex-100
Раствор каннабидиола (CBD) с фиксированной концентрацией
100 мг/мл для приёма внутрь.
Продукт разработан как вспомогательное средство при неврологических состояниях
и болевых синдромах, где важны точность дозировки и стабильность состава. Не обладает психоактивным действием, не вызывает эйфории и зависимости.
Каждая партия проходит контроль качества и концентрации действующего вещества.
100 мг/мл для приёма внутрь.
Продукт разработан как вспомогательное средство при неврологических состояниях
и болевых синдромах, где важны точность дозировки и стабильность состава. Не обладает психоактивным действием, не вызывает эйфории и зависимости.
Каждая партия проходит контроль качества и концентрации действующего вещества.
12500
р.
15000
р.
More products
Мы стремимся к идеальной чистоте и прозрачности состава, без добавления красителейи аромтизаторов. Наше закрытое производство исключает добавление консервантов, сохраняя продукт чистым, без посторонних запахов и вкусов, без добавления красителей и ароматизаторов
Каждая партия нашего растительного сырья проходит строгий контроль качества и лабораторную проверку на наличие примесей
и концентрацию вещества
и концентрацию вещества
Epidulex произведен полностью из растительного сырья и это не БАД. Мы закупаем каннабидиол только из экологически чистых регионов, чтобы гарантировать максимальную безопасность и чистоту продукта.
Для нашего масла мы используем пищевое конопляное масло,
из которого экстрагируем активный компонент до чистоты 99,9%, затем мы добавляем его к чистой фракции кокосового масла
Для нашего масла мы используем пищевое конопляное масло,
из которого экстрагируем активный компонент до чистоты 99,9%, затем мы добавляем его к чистой фракции кокосового масла
Почему Epidulex?
Кому может помочь ?
1.Синдром Леннокса-Гасто (Lennox-Gastaut Syndrome, LGS).
2.Синдром Драве (Dravet Syndrome, DS).
3.Синдром туберозного склероза (Tuberous Sclerosis Complex, TSC)— одобрен FDA и EMA.
4.Судороги, ассоциированные с комплексом туберозного склероза.
2.Синдром Драве (Dravet Syndrome, DS).
3.Синдром туберозного склероза (Tuberous Sclerosis Complex, TSC)— одобрен FDA и EMA.
4.Судороги, ассоциированные с комплексом туберозного склероза.
Каннабидиол показал значительную эффективность при двух редких синдромах эпилепсии. При синдроме Леннокса-Гасто в рандомизированном контролируемом исследовании 3 фазы (n=171, 24 клиники в США, Нидерландах, Польше) пациенты, получавшие CBD в дозе 20 мг/кг в дополнение к стандартной терапии, показали снижение судорог на 44% против 22% в группе плацебо.
При синдроме Драве наблюдается редукция приступов на 39-44% с улучшением качества жизни в 80% случаев. Применение КБД при этих синдромах одобрено FDA в США, Евросоюзе. Препарат одобрен для применения в составе комбинированной терапии при тяжелых формах эпилепсии у пациентов раннего возраста (от 2 лет) и взрослых:
При синдроме Драве наблюдается редукция приступов на 39-44% с улучшением качества жизни в 80% случаев. Применение КБД при этих синдромах одобрено FDA в США, Евросоюзе. Препарат одобрен для применения в составе комбинированной терапии при тяжелых формах эпилепсии у пациентов раннего возраста (от 2 лет) и взрослых:
Эпилептология
Систематический обзор 28 рандомизированных контролируемых исследований уже в 2015 показал, что каннабидиол при хронической боли снижает вероятность боли на ≥30% по сравнению с плацебо.
При невропатической боли мета-анализ 5 исследований продемонстрировал редукцию боли на 30%. В частности, при хронической боли в спине ПЭТ/МРТ исследование выявило снижение нейровоспаления в таламусе, коррелирующее с клинической редукцией боли. Миофасциальная боль (ДВНЧС, остеоартрит) также хорошо отвечает на CBD-терапию.
При невропатической боли мета-анализ 5 исследований продемонстрировал редукцию боли на 30%. В частности, при хронической боли в спине ПЭТ/МРТ исследование выявило снижение нейровоспаления в таламусе, коррелирующее с клинической редукцией боли. Миофасциальная боль (ДВНЧС, остеоартрит) также хорошо отвечает на CBD-терапию.
Хроническая боль
Каннабидиол (КБД) демонстрирует результаты в терапии нейропатической боли, воздействуя на нейровоспаление и нормализуя активность нервных клеток. Препарат способен воздействовать на ключевые рецепторы в спинномозговой области, такие как PPARγ и серотониновые рецепторы 5-HT1A, что приводит к снижению болевых сигналов и облегчению боли.
КБД помогает уменьшить гиперактивность нервных волокон, что снижает болевые ощущения и нормализует болевые пути. Он также активно влияет на нейровоспаление, уменьшая высвобождение воспалительных медиаторов из глиальных клеток, таких как микроглия и астроциты, что способствует улучшению состояния при хронической боли. Благодаря активации калиевых каналов, КБД помогает стабилизировать работу нервных клеток и предотвращает их чрезмерную возбудимость, обеспечивая тем самым комфортное обезболивание.
КБД помогает уменьшить гиперактивность нервных волокон, что снижает болевые ощущения и нормализует болевые пути. Он также активно влияет на нейровоспаление, уменьшая высвобождение воспалительных медиаторов из глиальных клеток, таких как микроглия и астроциты, что способствует улучшению состояния при хронической боли. Благодаря активации калиевых каналов, КБД помогает стабилизировать работу нервных клеток и предотвращает их чрезмерную возбудимость, обеспечивая тем самым комфортное обезболивание.
Нейропатическая боль
При РС CBD уменьшает спастичность и мышечные спазмы за счет противовоспалительного воздействия на миелин. При ПТСР каннабидиол уменьшает активность миндалевидного тела и подавляет рефлекс страха, при этом исследование Veterans Affairs показало более быстрые результаты лечения по сравнению со стандартной терапией.
Крупный систематический обзор и мета-анализ подтвердил умеренный эффект на спастичность у больных с РС, особенно у тех, кому стандартное лечение не помогает полностью или есть слабый ответ. CBD в дозах от 5 до 80 мг/сут в течение 4 недель показал уменьшение боли и улучшение скорости ходьбы, а также проявил умеренное влияние на спастичность по шкалам оценок. Долгосрочные исследования показали более значительные эффекты. Существенным открытием стало снижение боли у пациентов с РС и другими неврологическими поражениями за счет нейромодуляции. Побочные эффекты были, как правило, легкими, включая головокружение и сухость во рту.
Крупный систематический обзор и мета-анализ подтвердил умеренный эффект на спастичность у больных с РС, особенно у тех, кому стандартное лечение не помогает полностью или есть слабый ответ. CBD в дозах от 5 до 80 мг/сут в течение 4 недель показал уменьшение боли и улучшение скорости ходьбы, а также проявил умеренное влияние на спастичность по шкалам оценок. Долгосрочные исследования показали более значительные эффекты. Существенным открытием стало снижение боли у пациентов с РС и другими неврологическими поражениями за счет нейромодуляции. Побочные эффекты были, как правило, легкими, включая головокружение и сухость во рту.
Рассеяный склероз
В рандомизированном контролируемом исследовании (возраст участников от 18 до 60 лет) с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР) приняли однократную дозу КБД (300 миллиграммов) или плацебо, после чего прослушали аудиозапись своего ранее записанного рассказа о событии, которое спровоцировало у них ПТСР.
Основными оцениваемыми показателями были тревожность, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт. Эти показатели оценивались субъективно с помощью визуальной аналоговой шкалы настроения (VAMS). Исследователи также изучали, зависит ли влияние КБД на эти показатели от характера травматического события (сексуальное или несексуальное). Вторичными показателями были артериальное давление (систолическое и диастолическое), частота сердечных сокращений и концентрация кортизола.
Тревога, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт усилились в обеих группах после того, как участники вспомнили травматическое событие. Однако в группе, не связанной с сексуальной травмой, когнитивные нарушения и тревога усилились меньше при применении КБД по сравнению с плацебо.
Основными оцениваемыми показателями были тревожность, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт. Эти показатели оценивались субъективно с помощью визуальной аналоговой шкалы настроения (VAMS). Исследователи также изучали, зависит ли влияние КБД на эти показатели от характера травматического события (сексуальное или несексуальное). Вторичными показателями были артериальное давление (систолическое и диастолическое), частота сердечных сокращений и концентрация кортизола.
Тревога, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт усилились в обеих группах после того, как участники вспомнили травматическое событие. Однако в группе, не связанной с сексуальной травмой, когнитивные нарушения и тревога усилились меньше при применении КБД по сравнению с плацебо.
В рандомизированном контролируемом исследовании с участниками в возрасте от 18 до 60 лет с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР) была проведена однократная дозировка КБД (300 мг) или плацебо. Участники прослушали аудиозапись рассказа о травмирующем событии.
Основные показатели включали тревожность, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт, оцененные с помощью визуальной аналоговой шкалы настроения (VAMS). Исследователи также изучали зависимость эффекта КБД от типа травмы (сексуальная или несексуальная). Вторичные показатели: артериальное давление, частота сердечных сокращений и уровень кортизола.
После воспоминания травматического события тревога и когнитивные нарушения усилились в обеих группах. Однако в группе с несексуальной травмой улучшения при применении КБД были заметнее, чем при применении плацебо
Основные показатели включали тревожность, седативный эффект, когнитивные нарушения и дискомфорт, оцененные с помощью визуальной аналоговой шкалы настроения (VAMS). Исследователи также изучали зависимость эффекта КБД от типа травмы (сексуальная или несексуальная). Вторичные показатели: артериальное давление, частота сердечных сокращений и уровень кортизола.
После воспоминания травматического события тревога и когнитивные нарушения усилились в обеих группах. Однако в группе с несексуальной травмой улучшения при применении КБД были заметнее, чем при применении плацебо
Пост-травматическое стрессовое расстройство
В маленьком открытом исследовании у 6 пациентов с болезнью Паркинсона и выраженными психотическими симптомами CBD добавляли к стандартному лечению в дозах 150–400 мг/сутки.
Результат: наблюдали снижение психотических симптомов (оценено по психопатологическим шкалам), при этом не ухудшались когнитивные и моторные функции.
Результат: наблюдали снижение психотических симптомов (оценено по психопатологическим шкалам), при этом не ухудшались когнитивные и моторные функции.
Болезнь Паркинсона
Как работает CBD ?
CBD реализует действие через множество систем:
Таким образом, он контролирует пероксисомальный путь бета-окисления жирных кислот. Действует как критически важный регулятор гомеостаза кишечника, подавляя опосредованные NF-κB провоспалительные реакции.
Активирует рецептор пролифератора пероксисом гамма (PPAR-gamma) модулирует транскрипцию своих целевых генов, таких как ацил-КоА-оксидаза
CBD нормализует запасы Ca2+ в митохондриях, блокирует низковольтные активируемые (Т-типа) Ca2+ каналы, стимулирует активность ингибиторного глицинового рецептора и ингибирует активность амидгидролазы жирных кислот (FAAH). Что, вместе положительно влияет на работу митохондрий, противодействуя избыточной нагрузке.
CBD нормализует запасы Ca2+ в митохондриях
Проявляет активность как антагонист и модулятор рецепторов CB1 и CB2
Тест на выявление наркотиков в моче работает через выявление специфических продуктов распада алкалоида конопли ТГК. Такие соединения не могут быть образованы в организме из CBD. Положительные тесты на наркотики после применения CBD масла могут возникать из-за примесей других соединений. Мы контролируем сырье и каждую партию, где примесей не было обнаружено.
Не влияет на тесты на наркотики
Активирует серотонинергические рецепторы
CBD активирует серотонинергические рецепторы 5-HT1A/2A/3A и ванилоидные рецепторы TRPV1–2, является антагонистом альфа-1 адренергических и μ-опиоидных рецепторов, ингибирует синаптосомальный захват норадреналина, дофамина, серотонина и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также клеточный захват анандамида.
CBD является антагонистом рецептора GPR55, который
считается "про-судорожным"
считается "про-судорожным"
Блокирование этого рецептора, широко представленного в базальных ганглиях и гиппокампе, снижает нейрональную гипервозбудимость. Это один из ключевых механизмов.
Исследования
1
Каннабидиол получил статус орфанного препарата, а также ускоренное одобрение FDA для дальнейших исследований при этих трудноизлечимых заболеваниях. Клинические испытания фазы 3 каннабидиола продемонстрировали клинически значимое улучшение при синдроме Леннокса-Гасто и синдроме Драве.
В апреле 2018 года консультативный совет Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) единогласно рекомендовал одобрить пероральный раствор каннабидиола для лечения двух редких форм эпилепсии — синдрома Леннокса-Гасто и синдрома Драве, которые относятся к двум наиболее сложным для лечения типам эпилепсии.
nbcnews.com
Эпидулекс прошел лабораторную проверку на отсутствие примесей и психоактивных веществ
Эпидулекс проверили в лаборатории академии Сеченова методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией (золотой стандарт в аналитической химии).
Результат показал полное отсутствие примесей, и нулевое содержание психоактивных компонентов и веществ, запрещенных к обороту.
Результат показал полное отсутствие примесей, и нулевое содержание психоактивных компонентов и веществ, запрещенных к обороту.
sechenov.ru
Период полувыведения составлял приблизительно 60 часов. Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивал концентрацию КБД в плазме (Cmax и AUC t ) в 4,85 и 4,2 раза соответственно; влияние пищи на tmax или период полувыведения отсутствовало. КБД хорошо переносился в дозах до 3000мг, разделенных на два приема. Большинство побочных эффектов были легкой степени тяжести.
Исследование кинетики CBD
После однократного приема внутрь КБД взрослыми, быстро появлялся в плазме; время достижения максимальной концентрации в плазме (tmax ) составляло приблизительно 4-5 часов. Плазменные концентрации КБД достигали стационарного состояния примерно через 2 дня.
Инструкция
Здесь, при раскрытии приводится справочная информация на основании инструкций по применению препаратов, содержащих CBD и научных пубикаций. Любая коррекция лечения проводится врачом на основании всей доступной информации о пациенте и свойствах действующих веществ
Применение у детей:
● Стартовая доза: Обычно 2.5 мг/кг - два раза в сутки.
● Титрование: Дозу можно повышать с шагом 2.5 мг/кг два раза в сутки с интервалами в 1 неделю.
● Целевая терапевтическая доза: 10 мг/кг два раза в сутки (20 мг/кг/сутки) показала наилучшее соотношение эффективности и переносимости в клинических исследованиях. При недостаточном ответе и хорошей переносимости дозу можно увеличить до максимальной 12.5 мг/кг два раза в сутки (25 мг/кг/сутки)
● Прием: Препарат принимается перорально, независимо от приема пищи. Масляный раствор можно наносить на кусок хлеба или прямо в рот с помощью шприца-дозатора.
● Титрование: Дозу можно повышать с шагом 2.5 мг/кг два раза в сутки с интервалами в 1 неделю.
● Целевая терапевтическая доза: 10 мг/кг два раза в сутки (20 мг/кг/сутки) показала наилучшее соотношение эффективности и переносимости в клинических исследованиях. При недостаточном ответе и хорошей переносимости дозу можно увеличить до максимальной 12.5 мг/кг два раза в сутки (25 мг/кг/сутки)
● Прием: Препарат принимается перорально, независимо от приема пищи. Масляный раствор можно наносить на кусок хлеба или прямо в рот с помощью шприца-дозатора.
Применение у взрослых:
При сопровождении лиц без диагноза 12-25 мг ежеденевно вместе с едой, разделенное на 2 приема
Для дополнительной поддержке болезни Паркинсона, рассеянного склероза, ПТСР доза может составлять 50 - 600мг /сутки с постепенным увеличением до достижения эффекта
При тревоге однкратно 300-600мг показали быстрое улучшение
Для дополнительной поддержке болезни Паркинсона, рассеянного склероза, ПТСР доза может составлять 50 - 600мг /сутки с постепенным увеличением до достижения эффекта
При тревоге однкратно 300-600мг показали быстрое улучшение
Лекарственные взаимодействия:
CBD является ингибитором изоферментов системы цитохрома P450 (CYP), в частности CYP3A4 и CYP2C19. Это приводит к значительным лекарственным взаимодействиям:
● Повышение концентрации других АЭП: Одновременный прием с клобазамом, вальпроатом, топираматом, этосуксимидом приводит к увеличению их сывороточных концентраций, что требует мониторинга их уровня в крови и коррекции дозы.
● Индукторы CYP450: Одновременный прием с сильными индукторами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может ускорять метаболизм CBD, снижая его эффективность.
● Ингибиторы CYP450: Ингибиторы (например, кетоконазол) могут повышать концентрацию CBD.
Мониторинг безопасности:
● Функция печени: Перед началом терапии и периодически во время лечения (особенно при титрации и в комбинации с вальпроатом) необходимо контролировать АЛТ, АСТ и билирубин. Отмечены случаи дозозависимого повышения печеночных трансаминаз.
● Седативный эффект: Наиболее частые побочные эффекты — сонливость, седация, вялость. Особенно выражены в начале терапии и при комбинации с другими седативными препаратами (клобазам, вальпроат).
● Прочие нежелательные явления: Снижение аппетита, диарея, рвота, лихорадка.
● Повышение концентрации других АЭП: Одновременный прием с клобазамом, вальпроатом, топираматом, этосуксимидом приводит к увеличению их сывороточных концентраций, что требует мониторинга их уровня в крови и коррекции дозы.
● Индукторы CYP450: Одновременный прием с сильными индукторами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может ускорять метаболизм CBD, снижая его эффективность.
● Ингибиторы CYP450: Ингибиторы (например, кетоконазол) могут повышать концентрацию CBD.
Мониторинг безопасности:
● Функция печени: Перед началом терапии и периодически во время лечения (особенно при титрации и в комбинации с вальпроатом) необходимо контролировать АЛТ, АСТ и билирубин. Отмечены случаи дозозависимого повышения печеночных трансаминаз.
● Седативный эффект: Наиболее частые побочные эффекты — сонливость, седация, вялость. Особенно выражены в начале терапии и при комбинации с другими седативными препаратами (клобазам, вальпроат).
● Прочие нежелательные явления: Снижение аппетита, диарея, рвота, лихорадка.
Взаимодействия с едой
- Употребление алкоголя может повысить риск седативного эффекта.
- Прием каннабидиола с пищей (особенно с пищей с высоким содержанием жира) повышает его биодоступность. Всасывание каннабидиола более стабильно, когда макронутриенты в пище остаются неизменными.
- Избегайте употребления продуктов из грейпфрута. Грейпфрут подавляет метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A, что может повысить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном употреблении каннабидиола может потребоваться снижение дозы.
- Избегайте употребления зверобоя. Это растение стимулирует метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A и может снизить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном применении дозу каннабидиола, возможно, потребуется увеличить.
- Принимать во время еды.
Абсорбция
Было установлено, что каннабидиол в сублингвальном препарате имеет Tmax 1,63 часа и Cmax 2,50 нг/мл
Объем распределения
Каннабиноиды распределены по всему организму; они обладают высокой липидорастворимостью и накапливаются в жировой ткани. Высвобождение каннабиноидов из жировой ткани обуславливает длительный период полувыведения из организма.
Метаболизм
Каннабидиол метаболизируется в печени рядом изоферментов цитохрома P450, включая CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Они могут накапливаться в жировой ткани до четырех недель, откуда медленно высвобождаются в кровоток в субтерапевтических концентрациях и метаболизируются через почечную и желчевыводящую системы. Основным первичным метаболитом КБД является 7-гидроксиканнабидиол
Период полувыведения
Было установлено, что период полувыведения (t1/2) сублингвального препарата, составляет 1,44 часа
Межлекарственное взаимодействие
Избегайте чрезмерного или хронического употребления алкоголя. Употребление алкоголя может повысить риск седативного эффекта.
Избегайте употребления продуктов из грейпфрута. Грейпфрут подавляет метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A, что может повысить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном употреблении каннабидиола может потребоваться снижение дозы.
Избегайте употребления зверобоя. Это растение стимулирует метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A и может снизить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном применении дозу каннабидиола, возможно, потребуется увеличить.
Принимать во время еды. Прием каннабидиола с пищей (особенно с пищей с высоким содержанием жира) повышает его биодоступность. Всасывание каннабидиола более стабильно, когда макронутриенты в пище остаются неизменными.
Избегайте употребления продуктов из грейпфрута. Грейпфрут подавляет метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A, что может повысить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном употреблении каннабидиола может потребоваться снижение дозы.
Избегайте употребления зверобоя. Это растение стимулирует метаболизм каннабидиола с помощью фермента CYP3A и может снизить его концентрацию в сыворотке крови. При одновременном применении дозу каннабидиола, возможно, потребуется увеличить.
Принимать во время еды. Прием каннабидиола с пищей (особенно с пищей с высоким содержанием жира) повышает его биодоступность. Всасывание каннабидиола более стабильно, когда макронутриенты в пище остаются неизменными.
